Семаглутид CAS 910463-68-2
Семаглутид CAS 910463-68-2
Ерик
Имейл: ерик@ян-xi.com
Whatsapp/wechat: +8613131197877
въведение
семаглутид е ново поколение GLP-1 (глюкагон-като пептид-1) аналог, разработен от НовоНордиск, Дания. семаглутид е дългодействаща формула, базирана на основната структура на Лираглутид, която е по-ефективна при лечение на диабет тип 2. Ново Nordisk завърши шест проучвания фаза IIIa за своята инжекция Сомарутид и подаде заявление за регистрация на ново лекарство за инжектирането си веднъж седмично в Администрацията по храните и лекарствата на САЩ (FDA) и заявление за разрешение за употреба (MAA) до Европейската агенция по лекарствата (ЕМА ) на 5 декември 2016 г. От друга страна, пероралната форма на соммарлутид за веднъж дневно е в момента във фаза III.
ефект
соммарлутид е дългодействаща формула, базирана на основната структура на Лираглутид, която е по-ефективна при лечението на диабет тип 2.
подготовка
Сомарутидът е получен чрез метод на синтез на твърдо-течна фаза. Пептидът с права верига Aib8, Arg34GLP-1(7-37) и ацилиращият агент на мастната странична верига бяха получени чрез метод на синтез на твърда фаза. Пептидът с права верига Lys26 беше модифициран чрез синтетичен агент за ацилиране на мастна верига при алкални условия, за да се получи сомарутид. Биологичната активност на самостоятелно направени проби се определя чрез имуноанализ на флуоресцентен резонансен енергиен трансфер с разделителна способност във времето.
Нов клас лекарства от GLP-1 рецепторни агонисти
Семеглутид е нов аналог на GLP-1, който се инжектира подкожно веднъж седмично. соммарлутид е дългодействащ GLP-1 аналог, разработен от Ново Nordisk с 1/w подкожна инжекция. В сравнение с лилаплутид, соммарлутид има по-дълга мастна верига и повишена хидрофобност, но соммарлутид е модифициран от късоверижен КОЛЧЕ и неговата хидрофилност е значително подобрена. След КОЛЧЕ модификация, той може не само да се свърже тясно с албумина, да покрие мястото на хидролиза на ензима DPP-4, но също така да намали бъбречната екскреция, да удължи биологичния полуживот и да постигне ефект на дълъг цикъл. Сомарутид на Ново Nordisk замества Ситаглиптин на DPP-4 и прогенитора на GLP-1, дългодействащ екзенатид (трябва да бъде проектиран да се конкурира директно с истинността на Лили, тормозът отдавна е на пазара). В проучването високата доза сома намалява A1C1,6% и намалява телесното тегло до 6 килограма. Проучването изследва ефикасността и безопасността на 1,0 мг сомарутид в сравнение със седмична инжекция от 2,0 мг екзенатид при 813 пациенти с диабет тип 2 за период от 56 седмици, в който пациентите са лекувани с две перорални антидиабетни лекарства, 1-химическа книга1. През декември 2017 г. FDA официално одобри лекарството GLP-1 на НовоНордиск веднъж седмично, Сомарутид, под марката Ozempic. Според данни от клинични проучвания Ozempic намалява нивата на HbA1c в сравнение с плацебо, Янувия на Мерк, Bydureon на Астразенека и Лантус на Санофи. Лекарството също така е показало способността си да помага на пациентите да отслабнат. Като лидер в областта на диабета, НовоНордиск (НовоНордиск) не само в областта на трите инсулина, разработването на човешки глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1) аналог Лираглутид (търговско наименование: Виктоза, след включването му в списъка през 2009 г. , доминира на пазара на GLP-1, с глобални продажби до $3,2 милиарда през 2016 г. Лираглутид е с изтекъл срок на годност и компаниите за генерични лекарства го наблюдават. За да предотврати това да се случи, Ново Nordisk вече подготви следващото поколение Лираглутид, който е соммарлутид. Структурно семеглутидът е GLP-1(7-37) верига с 8-битов Aib, заместващ Ala, 34-битов Арг, заместващ Lys, и 26-битов Lys, прикрепен към мастната верига на стеаринова киселина. В сравнение с лираглутид, семеглутид има по-дълга мастна верига и повишена хидрофобност, но семеглутидът е модифициран от късоверижен КОЛЧЕ и неговата хидрофилност е значително подобрена.След КОЛЧЕ модификация той може не само да се свърже тясно с албумина, да покрие мястото на хидролиза на ензима DPP-4, но също така намаляват бъбречната екскреция, удължават биологичния полуживот и постигат ефект на дълъг цикъл. Според анализа Ozempic се очаква да бъде едно от най-продаваните лекарства през 2017 г. Ново Nordisk прогнозира продажби на лекарства от 2,2 милиарда долара през 2022 г. В същото време Ново Nordisk активно разработва орални лекарствени форми на сомарутид, като постепенно консолидира своите доминиране в областта на диабета.
Биоактивен
Семаглутид (Рибелс, Ozempic NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) е вид дълготраен аналог на панкреатичен глюкагон като пептид 1 (glp-1), рецепторен агонист на glp-1, има потенциална терапевтична ефикасност при захарен диабет тип 2 (T2DM). ).
