Деквалиниев хлорид CAS
: 522-51-0
26-05-2023
522-51-0-
;Физико-химични свойства
| Молекулярна формула | C30H40Cl2N4
|
| Моларна маса | 527.57 |
| Точка на топене | ≥300°C (осветено) |
| Разтворимост | Слабо разтворим във вода и в етанол (96 процента). |
| Външен вид | чист |
| Цвят | Бежово |
| Мерк | 13,2930 |
| Състояние на съхранение | 2-8°C |
| Стабилност | Стабилен за 2 години, както е доставен. Разтворите в DMSO
или дестилирана вода могат да се съхраняват при -20° до 3 месеца. |
| Използвайте | Широкоспектърни антибактериални лекарства за остър фарингит, дезинфекция на устната кухина |
| Ин витро изследване | Деквалиниев хлорид (ДЕКА
) е катионно липофилно съединение със структура, подобна на багрилото Родамин
123. ДЕКА
селективно се натрупва и се задържа в митохондриите на туморните клетки, където действа като митохондриална отрова, като блокира митохондриалните ензими и впоследствие нарушава производството на клетъчна енергия , което в крайна сметка води до клетъчна смърт. Деквалиниевият хлорид е блокер на ганглиозната проводимост (EC50
=2 μm). Деквалиниумът е мощен инхибитор на калиевите канали в мелитин-чувствителните хепатоцити и на никотиновия отговор в скелетните мускули. Деквалиниумът блокира индуцираната от ангиотензин II
загуба на калий с IC50
от 1,5 μm и инхибира чувствителната към деквалиниум задна хиперполяризация (AHP
) в култивирани симпатични неврони на плъхове, компонентът може да бъде бързо и обратимо инхибиран, последван от генериране на единичен потенциал за действие. Деквалиниев хлорид (ДЕКА
) е катионен липофилен PKC
инхибитор. Когато е изложен на UV
светлина, ДЕКА
се свързва ковалентно и обратимо инхибира PKC
α и PKC
β. |
| Проучване в
vivo
| При мишки, носещи тумори MB49
на пикочния мехур, деквалиниевият хлорид (2 мг
/килограма
/ден, I. p.) показва противоракова активност с T/C от 210%. |
522-51-0-
;Справочна информация
| биологична активност | Деквалиниум
Хлорид
е инхибитор на PKC
с IC50
от 7-18 μM и също така е селективен блокер на калиеви канали, чувствителен към пчелен токсин пептид с IC50
от 1,1 μM. |
| Мишена | Стойност |
| PKC
| 7 μM-18 μM |
| използване | широкоспектърни антибактериални лекарства при остър фарингит, дезинфекция на устната кухина и др. |
Вземете най-новата цена? Ще отговорим възможно най-бързо (в рамките на 12 часа)
